Popis je aktuální 18. března 2015

  • Latinský název: Levocetirizin
  • ATX kód: R06AE09
  • Aktivní složka: Levocetirizine (Levocetirizine)
  • Výrobce: Teva Pharmaceutical Enterprises Co, Ltd (Izrael)

Složení

1 tableta obsahuje: 5 mg levocetirizin dihydrochloridu Je aktivní složka.

  • 63,5 mg monohydrátu laktózy;
  • 1 mg stearátu hořečnatého;
  • 30 mg mikrokrystalické celulózy;
  • 0,5 mg koloidního oxidu křemičitého.

Plášť: bílá Opadrai Y1-7000H.

Forma vydání

Léčivo Levocetirizin-Teva se uvolňuje ve formě tablet, 7, 10 nebo 14 kusů v balení.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék je enantiomer Cetirizin a patří do skupiny konkurenčních prostředků antagonisty mediátoru histaminu, které vzhledem k jejich vysoké selektivitě H1-histaminových receptorů, zablokovat jejich konce.

Droga působí závisí na histaminu fázové alergické reakce, snižuje migrační schopnost eozinofily, snižuje propustnost, snižuje uvolnění zánětu mediátory.

Zabraňuje vývoji a oslabuje průběh alergických projevů. Je charakterizován antipruritickou a antiexudativní účinností a má minimální antiserotoninové a anticholinergní účinky. V terapeutických dávkách prakticky nevykazuje sedativní účinky.

Při podávání jedné dávky je účinnost levocetirizin u 50% pacientů je pozorováno po 12 minutách a u 95% pacientů po 60 minutách, po které trvá 24 hodin.

Lék demonstruje lineární farmakokinetiky. Při perorálním podání se rychle vstřebává (při jídle se snižuje rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje jeho úplnost).

Biologická dostupnost na úrovni 100%. Cmax je 207 ng / ml a pozoruje se po přibližně 55 minutách. Spojení s plazmatickými bílkovinami - 90%. Distribuční objem se rovná 0,4 l / kg.

Metabolismus méně než 14% léčiva se vyskytuje v játrech prostřednictvím O-dealkylace s uvolňováním neaktivního metabolitu. Celkový clearance je 0,63 ml / min / kg. T1 / 2 trvá 7 až 10 hodin.

Po dobu 96 hodin se vylučuje z těla v plné výši a 85,4% ledvinami.

Kdy selhání ledvin (CC méně než 40 ml / min) došlo ke snížení clearance (o 80% u pacientů podstupujících léčbu) hemodialýza) a prodloužení T1 / 2. Postup hemodialýza méně než 10% léčiva je odstraněno. Prochází mléko kojící matky.

Indikace pro použití

Levocetirizin-Teva je předepsán za účelem symptomatické léčby:

Kontraindikace

  • věk do 6 let;
  • CRF v těžké formě (SC méně než 10 ml / min);
  • těhotenství;
  • přecitlivělost (předtím pozorovaná na deriváty piperazinu);
  • kojení.
  • CRFstřední a lehké formy gravitace;
  • stáří (kvůli možnému snížení glomerulární filtrace).

Nežádoucí účinky

  • únavu;
  • ospalost;
  • bolesti hlavy;
  • pocit sucha v ústní dutině;
  • asténie;
  • nevolnost;
  • podrážděnost;
  • migrény;
  • bolest břicha;
  • tachykardie;
  • trávení;
  • závratě;
  • zhoršení zraku;
  • zvýšení hmotnosti;
  • alergických projevů (angioedém, svědění a / nebo vyrážky na kůži, kopřivka);
  • dyspnoe.

Levocetirizine, návod k použití

Návod k použití Levocetirizina předpokládá, že přípravek se podává perorálně, bez ohledu na výživu, který se vypláchne vodou.

U pacientů starších 6 let se doporučuje jednorázový příjem 5 mg denně levocetirizin (1 tableta), tato dávka je maximálně přípustná za 24 hodin.

Průměrná doba trvání léčby v závislosti na závažnosti příznaků trvá 3 až 6 týdnů. V případě expozice alergen po krátkou dobu můžete ošetření dokončit po 7 dnech. Chronické stavy mohou vyžadovat průběh terapie - až 6 měsíců.

Pacienti s patologie jater a starší pacienti, zpravidla nepotřebují upravit dávky.

Kdy ledvinové patologie by měla upravit dávku podle QC pacienta:

  • více než 50 ml / min - 5 mg za 24 hodin;
  • 30-49 ml / min - 5 mg za 48 hodin;
  • méně než 30 ml / min - 5 mg za 72 hodin;
  • méně než 10 ml / min - příjem je kontraindikován.

Předávkování

Předávkování u dospělých pacientů se nejčastěji projevuje ospalost; u dětí - úzkost a agitace.

Požadovaná léčba se snižuje na léčbu symptomů žaludeční výplach a používání sorbentů.

Interakce

Paralelní příjem Teofylin v denní dávce 400 mg vede ke snížení celkového clearance levocetirizin o 16%, ale nemění kinetiku Teofylin.

U citlivých pacientů dochází k souběžnému podávání s léky potlačení centrálního nervového systému, stejně jako ethanol, mohou zesílit jejich depresivní účinek.

Obchodní podmínky

Přípravek Levocetirizine-Teva se prodává při předepisování předpisu.

Podmínky skladování

Přípustná teplota skladování tablet je do 25 ° С.

Datum vypršení platnosti

Tablety si uchovávají své vlastnosti po dobu 36 měsíců.

Analogy levocetirizinu

Analogy levocetirizinu jsou reprezentovány následujícími léky:

Synonyma

Při absenci přípravku Levocetirizine-Teva je možné zakoupit jeho synonyma - přípravky s podobnou účinnou látkou:

Děti

Tablety přípravku Levocetirizine-Teva se mohou užívat ve věku 6 let.

S alkoholem

Při užívání tablet je třeba se zbavit alkoholické nápoje.

Během těhotenství a laktace

Nedoporučujeme užívat přípravek Levocetirizin-Teva kojení a těhotenství.

Recenze

Celkově jsou recenze na lék Levocetirizine-Teva pozitivní. Mnoho pacientů trpí různými alergický projevy vhodné pro indikace levocetirizin, dlouhodobě a hlavní věc, kterou používám jako prostředek prodloužené terapie nebo jako první pomoc při přípravě na udržení svého zdraví na celoročně nebo sezónní alergie.

Také se lék osvědčil při léčbě dalších příznaků alergické etiologie a dokonce i při poskytování nouzové péče. Je třeba poznamenat, že někdy nemůžete udělat, aniž byste se zmínili o některých vedlejších účincích spojených s užíváním tablet, z nichž nejběžnější jsou: ospalost, podrážděnost nebo únavu.

Cena Levocetirizine, kde koupit

V ruských lékárnách se cena Levocetirizine-Teva pohybuje od 160 do 300 rublů.

Levocetirizine, návod k použití, recenze, analogy

Komplexní léčba alergických reakcí doprovázených svědění, podráždění, otok kůže a sliznic mohou zahrnovat antihistaminika, jako je levocetirizin.

Lék je předepsán dětem a dospělým, ale v každém konkrétním případě by mělo být přísně sledováno dávkování a trvání jeho podávání.

Na jakou generaci antihistaminií se léčí levocetirizin

Antihistaminikum Lévocetirizin patří k přípravám poslední, čtvrté generace.

Léky z této skupiny se liší od první generace antihistaminik s několika vlastnostmi. Nemají prakticky žádný sedativní účinek, tj. Výrazná ospalost na pozadí léčby se nevyvíjí.

Drogy poslední generace trvají déle, to znamená, že se užívají méně často, nemají toxické účinky na kardiovaskulární systém.

Lék má antihistaminový účinek.

Levocetirizinum (narozený Levocetirizini).

Levocetirizine vyrábí izraelská společnost Teva, která patří společnosti Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Struktura přípravku

Hlavní účinnou látkou léčiva je levocetirizin dihydrochlorid, v každé tabletě je 5 mg.

Jako pomocné komponenty používá výrobce:

  1. Monohydrát laktózy je 63,5 mg;
  2. Stearát hořečnatý - 1 mg;
  3. Koloidní oxid křemičitý - 0,5 mg;
  4. Mikrokrystalická celulosa - 30 mg.

Skříň se skládá z látky, jako je Opadrai Y1-7000H. Obsahuje oxid titaničitý, makrogol, hypromelózu.

Levocetirizin je dostupný pouze ve formě oválných tablet, jejich plášť je bílý a na jedné straně je rytina "LC5". V jednom balení může být blistr se 7, 10 nebo 14 tabletami.

Indikace pro použití

Levocetirizin alergiků je určen pacientům s:

  • Alergická rýma nebo konjunktivitida. Lék se dobře vyrovná s eliminací kýchání, slz, svrbení ze sliznic. Levocetirizin snižuje tvorbu hlenu a snižuje propláchnutí bolestí;
  • Úle. Léčba je účinná i v idiopatické formě kopřivky, tj. Když není hlavní příčina alergie stanovena;
  • Sezónní horečka;
  • Angioedém;
  • Alergické dermatózy, které se projevují svěděním, podrážděním a vyrážkou.

Farmakodynamika a farmakokinetika

U Levocetirizinu je hlavní účinnou látkou konkurenční antagonista histaminu, který vede k blokování H1-histaminových receptorů.

Lék má vliv na histaminový stav vývoje alergií. To snižuje propustnost stěn cév, snižuje otoky a svědění.

Levocetirizin je schopen zabránit vzniku alergií a usnadňuje průběh již vyvinuté alergické reakce.

Po podání léku začíná jeho účinek za 12 minut u přibližně poloviny pacientů. Po jedné hodině je farmakologický účinek pozorován u 95% lidí. Antialergický účinek pokračuje po celý den.

Farmakokinetické parametry jsou charakterizovány lineárními změnami:

  • Nasávání rychle se vyskytuje v trávicím traktu. Stupeň absorpce nezávisí na příjmu potravy, i když poněkud snižuje rychlost absorpce. Maximální koncentrace účinné látky po použití terapeutické dávky se stanoví v těle v množství 207 ng / ml po 0,9 hodině. Po opakovaném použití terapeutické dávky dosahuje koncentrace 308 ng / ml. Biologická dostupnost je sto procent.
  • Distribuce. Stejná koncentrace účinné látky v krvi se objeví po dvou dnech užívání přípravku Levocetirizine. Lék se váže na plazmatické proteiny o 90%, distribuční objem je 0,4 l / kg.
  • Metabolismus. Méně než 14% účinné látky je metabolizováno jaterními buňkami. Nízká hladina metabolismu téměř zcela vylučuje vliv přípravku Levocetirizine na jiné léky.
  • Vylučování. Poločas rozpadu u dospělých pacientů je v průměru 7,9 hodiny. Úplně účinné látky léčiva se po vysazení léčby stáhnou do tří dnů. Více než 85% přijatelné dávky se vylučuje ledvinami, přibližně 13% spolu s tělem.

Je třeba vzít v úvahu, že poločas rozpadu léku se zvyšuje u lidí s renální insuficiencí. Proto musí upravit schéma užívání léků. Poločas rozpadu se ve srovnání s dospělými u malých dětí snižuje.

Kontraindikace a omezení použití

Před jmenováním Levocetirizine musí lékař zjistit všechny kontraindikace.

Přípravek není určen:

  • Děti mladší 6 let;
  • Ženy kdykoliv během těhotenství a během kojení;
  • Se zvýšenou citlivostí na složky léčiva;
  • Pacienti s těžkým chronickým selháním ledvin.

Pacienti s mírným až středně závažným CRF (chronická renální insuficience) a starší osoby Levocetirizin je předepsán pouze pod kontrolou testů. Může být provedena úprava ke snížení terapeutické dávky.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky, které se pravděpodobně vyskytnou během léčby přípravkem Levocetirizin, jsou:

  • Zvýšená únava;
  • Periodické bolesti hlavy;
  • Ospalost;
  • Vzhled sucha v ústní dutině;
  • Asténie a podrážděnost;
  • Bolest a křeče v břiše, nevolnost;
  • Dyspeptická porucha;
  • Tachykardie;
  • Poruchy vizuální funkce;
  • Disnoe - pocit nedostatku vzduchu;
  • Přírůstek tělesné hmotnosti;
  • Alergické reakce na složky léku ve formě vyrážky, kopřivky, svědění, ve vzácných případech angioedému.

U provedených studií nedošlo k poklesu koncentrace pozornosti a zpomalení reakcí během léčby levocetirizinem v doporučené dávce 5 mg.

Nicméně během doby užívání této drogy výrobce doporučuje, aby se při řešení komplexních mechanismů opustil práci spojenou s potenciálním nebezpečím.

Jak správně užívat lék

Léčba pacientů starších 6 let zahrnuje podávání pouze jedné tablety levocetirizinu, což je 5 mg hlavní účinné látky.

Pilulku můžete vypít jak s jídlem, tak s prázdným žaludkem a pít s dostatečným množstvím čisté vody.

Doba trvání léčby závisí na formě alergické reakce. Při léčbě pollinózy trvá jeden cyklus tři až šest týdnů.

Pokud je léčena chronická forma onemocnění, může být Levocetirizin pokračovat po dobu šesti měsíců.

V situacích, kdy došlo k jedinému vystavení alergenu, léčba může trvat déle než jeden týden.

Během těhotenství a po celou dobu kojení se přípravek Levocetirizine nedoporučuje. Kategorii účinku léku na plod podle FDA je definována jako B.

Znamená to, že studie byly prováděny na zvířatech a během jejich negativního dopadu na průběh těhotenství nebylo zjištěno samotné plody a následný vývoj dítěte.

Ovšem účinek přípravku Levocetirizine na tělo těhotných žen nebyl přímo zjištěn v klinických studiích. Tento léčivý přípravek by proto měl být předepisován ženám pouze v případě, že neexistují jiné alternativní a bezpečnější metody léčby.

Při užívání přípravku Levocetirizine během kojení byste měl dočasně přestat kojit dítě.

Předávkování

Předávkování nastane, pokud je den užíván více než terapeutická dávka léku. Čím víc tablet je více opilý, tím jasnější je symptomatologie.

U dospělých se předávkování obvykle projevuje těžkou ospalostí. U dětí může být naopak zvýšené vzrušení a podrážděnost.

Léčba spočívá v okamžitém mytí žaludku, po kterém je nutné podat aktivní uhlí nebo jiný enterosorbent.

Zbývající léky se vybírají podle zjištěných příznaků. Neexistuje specifické antidotum Levocetirizinu.

Interakce s jinými drogami, alkoholem.

Většina léků není při léčbě přípravkem Levocetirizine zrušena. Celkový klírens antihistaminika může být snížen přibližně o 16% při současné léčbě teofilinem.

Posilujte inhibiční účinek na centrální nervovou soustavu s paralelním příjmem zklidňujících látek a etanolu.

Z alkoholických nápojů by měl být Levacetirizin podán po celou dobu léčby.

Podmínky prodeje, skladování, data vypršení platnosti.

Přípravek Levocetirizine by měl být prodáván na lékařský předpis. Doporučujeme tablety, pokud teplota neklesne pod 25 stupňů. Celková doba trvanlivosti léku je tři roky od data výroby.

Analogy léků

  • Allergetin;
  • Alerza;
  • Amertyl;
  • Allertec;
  • Zirtek;
  • Zodak;
  • Zincet;
  • Parlamentní;
  • Zetril;
  • Lethisen;
  • Rolinóza;
  • Zestra;
  • Cetirizin;
  • Cetrin.

Přípravky s podobnou účinnou složkou.

Cena Levocetirizine, kde si můžete koupit.

Náklady na léčbu přípravkem Levocetirizine závisí na počtu tablet v balení. Průměrná cena 10 tablet je 240 rublů. Droga lze zakoupit jak v pravidelné lékárně, tak v on-line

Recenze

Ekaterina, Tver, 32 let.

"Mám dětskou alergii na chlad. Proto se v zimě často začnou červenat, bobtnat a svědčit prsty. Samozřejmě musíte pít antialergickou látku.

Používal jsem je desítky různých typů a zatím jsem si vybral tablety Levocetirizine. Jedná dostatečně rychle, neovlivňuje můj výkon a není příliš drahá. "

Rita, Tula, 29 let.

"Pollinóza mě každou jar znepokojuje. A aby se cítí víceméně normální, je téměř vždy dva až tři měsíce na vypití antialergických léků.

Naposledy mi lékař předepsal Levocetirizin. Účinek jeho užívání jsem šťastný - rychle prochází kýcháním, slzami a nuceným nosem. A pokud pijete pilulky po celou dobu, i po kontaktu s alergenem, rýma a konjunktivitida není. "

Nikolay, Kaluga, 34 let.

"Když mluvíme s domácími zvířaty, vždy mám bolest v krku, suchý alergický kašel a výtok z nosu. Obvykle trvá několik dní, ale pokud se dávka alergenu dostane do těla příliš, pak se zdravotní stav zhorší a musíte užívat antihistaminika.

Levocetirizine také užíval a já neříkám, že je lepší než jiné léky. Ano, symptomy alergie po jídle jsou sníženy, ale nezmizí úplně. "

Olesya, Moskva, 28 let.

"V létě rád chodím do lesa, k řece a někdy po takových výletech na nohách a rukách mám vyrážku. Rozumím tomu, že důvodem je účinek některých rostlin, ale už jsem zvyklý na svou zvláštnost a vím, že kůže je po několika dnech zcela vyčištěna.

Toto léto, kromě vyrážky, jsem rozvinula násilné, bolestivé svědění a moje sestra mi dala tabletu Levocetirizine. Účinek jeho použití doslova mě ohromil - doslova o hodinu později podráždění zmizelo a na pokožce zůstaly jen jednotlivé skvrny. "

Navzdory skutečnosti, že přípravek Levocetirizine je možné zakoupit na internetu, doporučujeme konzultovat s lékařským alergikem, než začnete užívat tento lék. Buďte zdraví!

Levocetirizine (Levocetirizine)

Obsah

Strukturální vzorec

Ruský název

Latinský název látky Levocetirizin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Levocetirizin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Farmakologie

Levocetirizin, cetirizin R-enantiomer, je kompetitivní antagonista histaminu. Bloky H1-histaminových receptorů. Affinity for H1-histaminových receptorů v levocetirizinu je 2krát vyšší než u cetirizinu.

Levocetirizin ovlivňuje stadium alergických reakcí závislý na histaminu a také snižuje migraci eosinofilů, vaskulární propustnost a omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů.

Levocetirizin zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antiexudující, antipruritický účinek a téměř nezpůsobuje anticholinergní a antiserotonin. V terapeutických dávkách prakticky nemá sedativní účinek.

Farmakokinetické parametry levocetirizinu se liší lineárně a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu.

Sání. Po požití je levocetirizin rychle a zcela absorbován z trávicího traktu. Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, i když její rychlost klesá. U dospělých po jednorázové dávce v terapeutické dávce (5 mg)max v krevní plazmě je 270 ng / ml a je dosaženo po 0,9 hodině po opakovaném podání v dávce 5 mg až 308 ng / ml. Css je dosaženo za 2 dny.

Distribuce. Levocetirizin se váže na proteiny krevní plazmy o 90%. Vd je 0,4 l / kg. Biologická dostupnost dosahuje 100%.

Metabolismus. V malých množstvích (®

Levocetirizin

◊ Tablety potažené filmem bílá, kulatá, bikoncavá; na průřezu - vnitřní vrstva je bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza - 53,2 mg Sodná sůl kroskarmelosy - 3,8 mg předželatinovaný škrob - 32,04 mg Koloidní oxid křemičitý - 0,48 mg Stearát hořečnatý 0,48 mg -.

Složení skla: Opadry II White - 3,8 mg (monohydrát laktózy - 1,37 mg Hypromellose - 1,06 mg oxid titaničitý - 0,99 mg makrogol 3000 až 0,38 mg).

10 ks. - obaly celulárního obrysu (1) - balení z lepenky.
10 ks. - balení buněčné planimetrické (3) - balení karton.

Levocetirizin je R-enantiomer cetirizinu; kompetitivní antagonista histaminu; blokuje histamin H1-receptorů, jejichž afinita je 2krát vyšší než afinita cetirizinu. Levocetirizin ovlivňuje stadium alergických reakcí závislé na histaminu; snižuje migraci eosinofilů, snižuje vaskulární propustnost, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritický účinek; prakticky nemá anticholinergní a antiserotoninový účinek. V terapeutických dávkách prakticky nemá sedativní účinek.

Farmakokinetické parametry levocetirizin lineárně se mění s dávkou, a prakticky se neliší od farmakokinetiku cetirizinu.

Při perorálním podání se rychle a zcela vstřebává. Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, ale snižuje její rychlost. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 0,9 hodiny a je 270 ng / ml. Po dvou dnech příjmu se dosahuje konstantní koncentrace léčiva. Biologická dostupnost dosahuje 100%.

Vazba na proteiny krevní plazmy - 90%. Vd je 0,4 l / kg. Penetruje do mateřského mléka.

Méně než 14% léčiva se metabolizuje v játrech pomocí N- a O-dealkylace za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu. Vzhledem k nízké hladině metabolismu a nedostatečnému metabolickému potenciálu (v metabolismu je minimálně zapojen systém cytochromu), interakce levocetirizinu s jinými léky je nepravděpodobná.

U dospělých T1/2 je 7,9 ± 1,9 hodiny a celková clearance je 0,63 ml / min / kg u malých dětí T1/2 je zkrácena. Přibližně 85,4% přijaté dávky léčiva se vylučuje ledvinami, přibližně 12,9% - přes střeva.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

Pacienti s renální insuficiencí. Při selhání ledvin (CC 80

Levocetirizin

Levocetirizine: návod k použití a revize

Latinský název: Levocetirizine

ATX kód: R06AE09

Aktivní složka: levocetirizin (levocetirizin)

Výrobce: ALSI Pharma ZAO (Rusko), Heterose Labs Limited (Indie)

Aktualizujte popis a fotografii: 14.12.2012

Ceny v lékárnách: od 240 rublů.

Levocetirizin - antialergikum, blokátor H1-histaminových receptorů.

Forma vydání a složení

Levocetirizin se vyrábí ve formě tablet, filmem potažených: kulaté, bikonvexní, bílá jádro téměř bílá nebo bílá (10 ks v blistru, v kartonové svazku 1, 2 nebo 3 obalu.).

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg;
  • pomocné složky: předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, koloidní oxid křemičitý;
  • složení pláště: opadrai II bílá - hypromelóza, monohydrát laktosy, makrogol 3000, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levocetirizin - antialergikum, má antipruritický, antiexudativní účinek. Jeho účinnou látkou je R-enantiomer cetirizinu, kompetitivní antagonista histaminu. Zablokováním H1- histaminové receptory a ovlivňování gistaminozavisimuyu krok alergických reakcí, je účinek levocetirizinu snižuje vaskulární permeability, migrace eosinofilů, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Terapeutické dávky léčiva téměř nezpůsobují anticholinergní, antiserotoninový, sedativní účinek. Příjem Levocetirizinu umožňuje předcházet vzniku alergických reakcí a usnadňovat jejich průběh.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry levocetirizinu jsou prakticky podobné farmakokinetice cetirizinu, jsou charakterizovány lineární změnou v závislosti na dávce.

Po požití je levocetirizin rychle a zcela absorbován. Současný příjem jídla snižuje rychlost absorpce, ale neovlivňuje jeho úplnost. C max (maximální koncentrace) v krevní plazmě je 270 ng / ml po 0,9 hodin. Po 48 hodinách dosáhne koncentrace léčiva v krevní plazmě konstantní hladinu.

Biologická dostupnost levocetirizinu je 100%. 90% dávky je spojeno s plazmatickými bílkovinami. Vd (distribuční objem) - 0,4 l / kg.

Levocetirizin proniká do mateřského mléka.

V játrech je méně než 14% léčiva metabolizováno N- a O-dealkylací, což je farmakologicky neaktivní metabolit. Jelikož systém cytochromu v metabolismu levocetirizinu je minimálně zapojen, očekává se, že jeho interakce s jinými léky je nepravděpodobná.

T1/2 (poločas rozpadu) u dospělých - přibližně 7,9 hodiny, u malých dětí je tato hodnota nižší. Celkový clearance u dospělých je 0,63 ml / min / kg.

Přes ledviny se vyloučí přibližně 85,4%, což představuje přibližně 12,9% dávky, která byla podána střevem.

Při selhání ledvin s klírensem kreatininu (CC) méně než 40 ml / min T1/2 prodlužuje. Celková clearance klesá s hemodialýzou - o 80%, během standardní procedury hemodialýzy se odstraní až 10% levocetirizinu.

Děti ve věku 6-11 let (20-40 kg tělesné hmotnosti) v jediné orální dávce 5 mg levocetirizinu parametrů Cmax a AUC (plocha pod křivkou „koncentrace - čas“ charakterizující celkovou koncentraci léčiva v krevní plazmě) vyšší než ve dospělých je přibližně 2 krát. U dětí od šesti měsíců do pěti let, přičemž léčivo v dávce 1,25 mg plazmatické koncentrace dosáhne úrovně, která by odpovídala dospělých při příjmu levocetirizin v denní dávce 5 mg.

U starších pacientů se doporučuje upravit dávku léku tak, aby zahrnovala funkce ledvin.

Indikace pro použití

  • Pollinóza (senná rýma);
  • sezónní (přerušovaně) a celoročně (trvalé), alergická rýma a alergická konjunktivitida, doprovázené pruritus, nasální kongesce, kýchání, výtoku z nosu, překrvení spojivek, slzení;
  • urtikárie;
  • svědění a erupce kůže v alergických dermatostech.

Kontraindikace

  • syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce, intolerance laktosy, nedostatek laktázy;
  • konečná fáze selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min);
  • věk do 6 let;
  • hypersenzitivita na cetirizin, hydroxyzin a jakýkoli derivát piperazinu;
  • individuální intoleranci drogových složek.

Opatření by měla být přijata levocetirizin u chronického selhání ledvin, přítomnost predispozicí k retence (včetně hyperplazie prostaty, poranění míchy), zatímco užívání alkoholu, v průběhu těhotenství, kojení a starších pacientů.

Návod k použití Levocetirizin: metoda a dávkování

Tablety jsou užívány perorálně, polykání vcelku, před jídlem nebo během jídla, s velkým množstvím vody. Denní dávka se užívá 1krát.

Doporučená denní dávka je maximální, u pacientů starších 6 let je 5 mg.

U pacientů s renální insuficiencí a starších pacientů by úprava dávky měla být upravena v závislosti na velikosti CC.

Pokud není funkce jater korigována, úprava dávky se nevyžaduje.

  • přerušované (sezónní) symptomů rinitidy přítomnosti až 4 dnů v týdnu, přičemž celková doba trvání nejvýše 4 týdny v trvání závisí na symptomech, léčba může být přerušena při vymizení symptomů a jakmile podle potřeby pokračovat;
  • perzistentní (kolo) s přítomností příznaků alergické rýmy 4 dny v týdnu nebo více, s celkovou dobou trvání více než 4 týdny: by měla pokračovat po celou dobu vystavení alergenům, trvání léčby u dospělých se může pohybovat až do 180 dnů.

Nepoužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali náhodou vynechanou dávku.

Pokud lék nemá terapeutický účinek nebo se objeví nové příznaky během léčby, je nutné konzultovat s lékařem.

Nežádoucí účinky

Při provádění klinických studií byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

  • často: dospělí (12 let a starší) - sucho v ústech, únava; ve všech věkových kategoriích - ospalost, bolest hlavy;
  • zřídka: asténie, bolest břicha.

V důsledku postmarketingových studií byly zjištěny následující vedlejší účinky levocetirizinu:

  • z imunitního systému: anafylaxe, jiné reakce přecitlivělosti;
  • z kardiovaskulárního systému: palpitace, angina pectoris, tachykardie, trombóza jugulární žíly;
  • ze strany psychiky: nespavost, úzkost, agrese, halucinace, agitovanost, deprese, sebevražedné myšlenky;
  • ze strany nervového systému: závratě, křeče, parestézie, trombóza sinusu dura mater, třes, mdloby, dysgeuzie;
  • ze strany výhledu: nezřetelnost vizuálního vnímání, zhoršení zraku, projevy zánětlivých procesů;
  • z orgánu sluchu: vertego;
  • z dýchacího systému: zvýšené příznaky rinitidy, dušnosti;
  • ze strany metabolismu: zvýšená chuť k jídlu;
  • z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení;
  • z hepatobiliárního systému: hepatitida, porušení indikátorů funkčních vzorků jater;
  • z močového systému: retence moči, dysurie;
  • dermatologické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, fotosenzitivita, kožní trhliny, přetrvávající erytém drog, hypotrichóza;
  • z muskuloskeletálního systému: bolesti svalů, artralgie;
  • celkové poruchy: zvýšená tělesná hmotnost, periferní edém;
  • jiné: křížová reaktivita.

Předávkování

Symptomy: ospalost; děti - úzkost, vzrušení, přeměna na ospalost.

Léčba: neexistuje specifické antidotum. Okamžitá výplach žaludku nebo umělé zvracení. Účel údržby a symptomatická léčba. Použití hemodialýzy je neúčinné.

Zvláštní instrukce

Možnost užívání drogy musí být dohodnuta s lékařem.

Při rozhodování o užívání levocetirizinu je třeba vzít v úvahu jeho schopnost zvyšovat riziko zadržování moči.

Během léčby je kontraindikace alkoholu. Současné podávání levocetirizinu alkoholem může způsobit inhibici a zhoršení výkonu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, lék způsobuje ospalost během léčby se doporučuje pacientům, aby se zdržely provádění potenciálně nebezpečných činností (včetně řízení kamionu) Výkon, který závisí na vysoké koncentraci a psychomotorické reakce vysokorychlostních.

Použití v těhotenství a laktaci

Během období těhotenství a kojení má být přípravek Levocetirizine používán s opatrností a pouze podle pokynů lékaře.

Aplikace v dětství

Podle pokynů nelze přípravek Levocetirizine ve formě tablet užívat k léčbě dětí mladších 6 let kvůli omezeným informacím o jejich účinnosti a bezpečnosti.

Děti mladší 6 let doporučují použít kapalnou dávkovou formu.

V případě porušení funkce ledvin

Kontraindikované použití léku u pacientů s terminálním stavem chronického selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min).

Při renální insuficienci, dávka by měla být upravena v závislosti na hodnotě QC. U mužů je hodnota vypočtená z koncentrace kreatininu v séru následujícím způsobem: 140 se věk pacienta a vynásobí své hmotnosti, rozdělit ji rychlostí kreatininu v séru (mg / dl), vynásobená 72. pro ženy - výsledek musí vynásobit faktorem 0.85.

U pacientů s renální insuficiencí se doporučuje použít následující dávkovací režim, který závisí na CK:

  • 50-79 ml / min a výše: 5 mg denně;
  • 30-49 ml / min: 5 mg jednou za 2 dny;
  • méně než 30 ml / min: 5 mg jednou za 3 dny.
  • méně než 10 ml / min, pacienti na dialýze: příjem je kontraindikován.

S porušováním funkce jater

Pokud není funkce jater korigována, úprava dávky se nevyžaduje.

Aplikace ve stáří

S obezřetností by měl mít levotěsirizin ve stáří. Při jmenování je nutné zvážit stav funkce ledvin, protože účinná látka je odvozena od organismu ledvinami. Korekce dávkovacího režimu se provádí s přihlédnutím k hodnotě QC pacienta.

Lékové interakce

Klinicky významné nepříznivé účinky interakce levocetirizinu s jinými léky nebyly prokázány.

Analogy

Analogy levocetirizin jsou: levocetirizin-Teva levocetirizin Sandoz, Allertek, Allertsetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L Glentset, Zestril, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zintset, Letizen, Parlazin, Rolinoz, L-CET, Ksizal, Zodak Express Suprastineks, Tsezera, cetirizin, Tsetrin, Tsetrilev.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky dovolené z lékáren

Dostupné bez předpisu.

Recenze Levocetirizine

Několik recenzí o přípravku Levocetirizine je pozitivní. Pacienti poukazují na svou účinnost a berou na vědomí rychlé působení, dobrou toleranci vůči lékům a relativně nízké náklady.

Cena levocetirizinu v lékárnách

Cena za tablety přípravku Levocetirizine potažené filmovým povlakem může být 10 ks. v balení

Levocetirizine -Teva - oficiální návod k použití

Registrační číslo:

Obchodní název: Levocetirizine-Teva

INN: Levocetirizine (Levocetirizine)

Chemický název:
(R) - (+) -2- [2- [4 - [(4-chlorfenyl) fenylmethyl] piperazin-l-yl]

Forma dávkování:

Složení
1 tableta obsahuje:
účinná látka: levocetirizin dihydrochlorid 5,00 mg;
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 30,00 mg, monohydrát laktózy 63,50 mg, koloidní oxid křemičitý 0,50 mg, stearát hořečnatý 1,00 mg;
plášť Deficit Y1-7000H bílý: Macrogol-400 0,1875 mg, oxid titaničitý (E171) 0,9375 mg, hypromelosa-2910 (E464) 1,875 mg.

Popis
Oválné tablety pokryté filmovým povlakem bílé nebo téměř bílé barvy. Na jedné straně - rytí "LC5". Na průřezu je jádro bílého nebo téměř bílé barvy.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: R06AE09

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Levocetirizin - cetirizin enantiomer se týká skupiny histaminu konkurenční antagonisty, blokuje receptory H1-histaminu (H1-GR), má vysokou úroveň selektivity pro H1-GH. Levocetirizin ovlivňuje gistaminozavisimuyu krok alergické reakce inhibicí eotaxinu usnadnit transendoteliální migraci eosinofilů blokováním exprese vaskulární buněčnou adhezní molekulu 1, snižuje migraci eozinofilů, vaskulární permeabilitu snižuje, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. To brání rozvoji a usnadňuje alergická reakce antiexudativ, Antipruritické účinek, téměř žádnou anticholinergní a antiserotoninovým aktivity. V terapeutických dávkách v podstatě žádné sedativní akce nemění parametry elektrokardiogramu (EKG), zejména, QT intervalu.

Farmakokinetika
Farmakokinetické parametry levocetirizinu se liší lineárně a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu.
Sání. Po požití se levocetirizin rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, i když její rychlost klesá. Po jediném perorálním podání v terapeutické dávce se maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě u dospělých je dosaženo po 0,9 hodinách a je 207 ng / ml po opakovaném podání v dávce 5 mg / den - 308 ng / ml. Biologická dostupnost je 100%.
Distribuce. Rovnovážná koncentrace se dosáhne po 2 dnech. Vazba levocetirizinu na plazmatické proteiny je 90%. Distribuční objem léku je 0,4 l / kg.
Metabolismus. Méně než 14% se metabolizuje v játrech zahrnutím aromatických sloučenin oxidačních procesů, N- a O-dealkylací a taurinu konjugace. Dealkylační dochází v přítomnosti isozymů CYP3A4, a oxidace aromatických sloučenin zahrnuje mnoho a / nebo neidentifikované isoenzymy P450. Levocetirizin žádný vliv na aktivitu izoenzymů CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 v koncentraci výrazně převyšující Cmax po perorálním podání dávky 5 mg. Vzhledem k nízké hladině metabolismu a nedostatečnému metabolickému potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými léky nepravděpodobná.
Vylučování. U dospělých je poločas rozpadu (T1 / 2) 7,9 ± 1,9 hodiny, celkový clearance je 0,63 ml / min / kg. Úplně vyloučeno z těla po dobu 96 hodin. Asi 85,4% dávky se vylučuje ledvinami nezměněnou glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; přibližně 12,9% se vylučuje stolicí.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech. U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu (CK) méně než 40 ml / min) se clearance levocetirizinu snižuje a T1/2 (u pacientů na hemodialýze je celkový clearance snížen o 80%), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Méně než 10% levocetirizinu se odstraní během standardního čtyřhodinového hemodialýzního postupu. U dětí mladší věkové skupiny T1/2 snižuje.

Indikace pro použití
Symptomatická léčba:

  • celoroční alergická rýma;
  • sezónní alergická rýma;
  • chronická idiopatická kopřivka. Kontraindikace
    Přecitlivělost na levocetirizin a jiné složky léčiva; hypersenzitivita na deriváty piperazinu; konečné stadium selhání ledvin (QC méně než 10 ml / min); intolerance laktosy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy; věk dětí do 6 let; těhotenství; období kojení. S opatrností
    Průměrný a závažný stupeň selhání ledvin (CC více než 10 ml / min, ale méně než 50 ml / min); starší věk (pravděpodobně pokles glomerulární filtrace). Aplikace v těhotenství a během kojení
    Klinické údaje o použití levocetirizinu u těhotných žen nejsou k dispozici, proto by přípravek Levocetirizin-Tevo neměl být užíván během těhotenství.
    Levocetirizin se vylučuje do mateřského mléka. Jestliže potřebujete užívat Levocetirizin - Kojení by mělo být přerušeno. Dávkování a podávání
    Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy. Tablety se žvýkají a omyjí vodou.
    Dospělí a děti nad 6 let: 5 mg jednou denně denně.
    Trvání aplikace závisí na délce trvání projevy příznaků onemocnění. V průměru se užívají 3-6 týdnů, v případě krátkodobé expozice alergenu může být postačující použití po dobu 1 týdne. Při dlouhodobém chronickém průběhu onemocnění může léčba trvat až 6 měsíců.
    Starší pacienti: není třeba upravovat dávku.
    Pacienti s poruchou funkce ledvin: dávka by měla být upravena v závislosti na QC (viz tabulka).

    Xisal (Levocetirizin)

    Existují kontraindikace. Před zahájením příjmu se poraďte s lékařem.

    Obchodní jména v zahraničí (v zahraničí) - Alcet, Allear, Xuzal, Xusal, Xozal, Zilola, Vozet, Uvnil, Lezyncet, Teczine, Zyxem, Xaltec, Levcet, T-Day, Seasonix, Curin.

    Všechny antihistaminiky a stabilizátory membrán žírných buněk jsou zde.

    Zeptejte se nebo zašlete recenzi na tuto drogu (nezapomeňte uvést název drogy v textu zprávy) zde.

    Přípravky obsahující Levocetirizin (Levocetirizin, ATC kód R06AE09):

    Xizal (původní Levocetirizine) je oficiální instrukce pro použití. Droga je předpis, informace jsou pouze pro zdravotníky!

    Klinická a farmakologická skupina:

    Blokátor receptorů histaminu H1. Antialergická léčiva

    Farmakologický účinek

    Blokátor histaminu H1 receptoru, cetirizinový enantiomer, patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu. Afinita pro receptory histaminu H1 v levocetirizinu je 2krát vyšší než u cetirizinu.

    Levocetirizin ovlivňuje stadium alergických reakcí závislý na histaminu a také snižuje migraci eosinofilů, snižuje vaskulární propustnost a omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritický účinek, prakticky nemá anticholinergní a antiserotoninový účinek. V terapeutických dávkách prakticky nemá sedativní účinek.

    Farmakokinetika

    Farmakokinetické parametry levocetirizinu se liší lineárně a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu. Po požití se levocetirzin rychle vstřebává z trávicího traktu. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, i když její rychlost klesá. Po jediném perorálním podání terapeutické dávky Cmax v krevní plazmě u dospělých se dosáhne za 0,9 hodiny a je 207 ng / ml po opakovaném podání v dávce 5 mg denně 308 ng / ml. Biologická dostupnost je 100%.

    Css je dosaženo po 2 dnech. Vazba levocetirizinu na plazmatické proteiny je 90%. Vd je 0,4 l / kg.

    Méně než 14% se metabolizuje v játrech N- a O-dealkylací (na rozdíl od jiných histaminu H1-receptory, jsou metabolizovány v játrech za účasti isoenzymy cytochromu P450) s farmakologicky neaktivní metabolity. Vzhledem k nízké hladině metabolismu a nedostatečnému metabolickému potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými léky nepravděpodobná.

    U dospělých je to 7,9 ± 1,9 h, celkový klírens je 0,63 ml / min / kg. Asi 85,4% dávky se vylučuje ledvinami nezměněnou glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; přibližně 12,9% se vylučuje střevem.

    Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

    U pacientů s poškozením ledvin (clearance kreatininu méně než 40 ml / min) se snižuje levocetirizin vůle, a T1 / 2 je zvýšena (u pacientů na dialýze, celková clearance je snížena o 80%), který vyžaduje odpovídající změnu režimu dávkování. Méně než 10% levocetirizinu se odstraní během standardního čtyřhodinového hemodialýzního postupu.

    U malých dětí je zkratka T1 / 2 zkrácena.

    Indikace pro použití léku XISAL

    Symptomatická léčba alergických onemocnění a stavů:

    • kolo (přetrvávající) a sezónní (přerušovaně), alergická rýma a alergická konjunktivitida (svědění, kýchání, výtok z nosu, slzení, překrvení spojivek, překrvení nosní sliznice);
    • Pollinóza (senná rýma);
    • kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky);
    • angioedém;
    • další alergické dermatózy, doprovázené svěděním a vyrážkami.

    Dávkovací režim

    Lék je podáván perorálně během jídla nebo na prázdném žaludku.

    Tablety se užívají s malým množstvím vody bez žvýkání.

    Kapky pro požití jsou užívány s čajovou lžičkou. Pokud je to nutné, může být dávka léku zředěna v malém množství vody bezprostředně před použitím.

    Dospělí a děti nad 6 let: denní dávka 5 mg (1 tableta nebo 20 kapek).

    Děti ve věku od 2 do 6 let: 1,25 mg (5 kapek) 2krát denně; denní dávka 2,5 mg (10 kapek).

    Vzhledem k tomu, že levocetirizin se vylučuje ledvinami, je-li lék předepsán starším pacientům a pacientům s renální insuficiencí, měla by být dávka upravena v závislosti na velikosti CC.

    QA lze vypočítat z koncentrace kreatininu v séru podle následujícího vzorce.

    CK (ml / min) = [140 let (roky)] × tělesná hmotnost (kg) / 72 × sérový kreatinin (mg / dl)

  • Populárně O Alergiích